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Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 295 | 现货 | |
2 mg | ¥ 423 | 现货 | |
5 mg | ¥ 693 | 现货 | |
10 mg | ¥ 956 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,790 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 763 | 现货 |
产品描述 | Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) is a potent and orally bioavailable, highly selective inhibitor of CK2(IC50 of 1 nM, CK2α). |
靶点活性 | CK2α:1 nM, CK2α':1 nM |
体外活性 | Silmitasertib通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K/Akt/mTOR信号通路的激活,诱导血液肿瘤细胞的细胞毒性和凋亡,且具有抗增殖效应[3]。Silmitasertib (CX-4945)导致细胞周期停滞,并相对于正常细胞选择性地诱导癌细胞凋亡,减弱PI3K/Akt信号传导。Silmitasertib的抗增殖活性与CK2α催化亚单位的表达水平及PI3K/Akt信号传导的减弱相关[1]。与PS-341联合使用时,Silmitasertib阻止白血病细胞启动功能性的UPR来缓解PS-341介导的ER腔内蛋白质应激,并降低促生存ER伴侣蛋白BIP/Grp78的表达[2]。 |
体内活性 | Silmitasertib (CX-4945) (25或75 mg/kg,口服)具有良好耐受性。在小鼠异种移植模型中,其展现了显著的抗肿瘤活性,并伴随机制基础的生物标志物磷酸化p21 (T145)的同时降低[1]。 |
别名 | CX-4945 sodium salt |
分子量 | 371.75 |
分子式 | C19H11ClN3NaO2 |
CAS No. | 1309357-15-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 12.5 mg/mL (33.62 mM), Sonication is recommended. DMSO: 100 mg/mL (269.00 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
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